Pegvisomant ngăn chặn hoạt động của hormone tăng trưởng tại thụ thể hoóc môn tăng trưởng để giảm sản xuất IGF-1.[5][6] IGF-1 chịu trách nhiệm cho hầu hết các triệu chứng của bệnh to cực và việc bình thường hóa mức độ của nó có thể kiểm soát các triệu chứng.[7]

Các nghiên cứu điều trị dài hạn với pegvisomant là đơn trị liệu đã cho thấy nó an toàn,[2] và cho đến nay, đây là phương pháp điều trị hiệu quả nhất đối với cả hai loại đơn trị liệu và kết hợp với các chất tương tự somatostatin.[8]